Представьте две ситуации

Первому пациенту выполняют блокаду периферического нерва 0,5% раствором ропивакаина. Второму используют 0,2% раствор того же препарата для послеоперационного обезболивания. Препарат одинаковый, но задачи разные. В первом случае требуется хирургическая анестезия, во втором — обезболивание с максимально возможным сохранением двигательной функции. Что определяет результат регионарной анестезии: препарат, концентрация, объём или общая доза?

Всё перечисленное. Но каждый параметр влияет на блокаду по-своему. Именно понимание этих различий позволяет управлять глубиной, распространением, продолжительностью и безопасностью анестезии.

1. Как работают местные анестетики?

Для возникновения нервного импульса необходимо открытие потенциалзависимых натриевых каналов. Через них натрий поступает внутрь клетки, вызывая деполяризацию мембраны. Местные анестетики связываются с натриевыми каналами, преимущественно с их открытыми и инактивированными состояниями, препятствуя распространению нервного импульса. Но сначала препарат должен проникнуть к нервному волокну и преодолеть клеточную мембрану.

Большинство местных анестетиков — слабые основания, существующие в двух формах:

* Неионизированная легче проходит через липидную мембрану.

* Ионизированная преимущественно связывается с натриевым каналом со стороны цитоплазмы.

Соотношение этих форм определяется pH среды и константой диссоциации препарата — pKa.

Например, pKa лидокаина составляет приблизительно 7,8, бупивакаина — 8,1. При физиологическом pH доля неионизированной формы лидокаина больше, что способствует относительно быстрому развитию блокады. Однако скорость действия зависит также от концентрации, диффузии через ткани, места введения и особенностей нерва.

Почему местная анестезия хуже работает в воспалённых тканях?

При воспалении pH может снижаться. В кислой среде увеличивается доля ионизированной формы препарата, которая хуже проникает через мембрану. Дополнительную роль играют усиленный кровоток, воспалительные медиаторы и изменение чувствительности нервных окончаний. Поэтому простое увеличение дозы не всегда позволяет добиться полноценной анестезии.

2. Чем различаются основные препараты?

Лидокаин

Характеризуется относительно быстрым началом действия. Используется для инфильтрационной, проводниковой и некоторых вариантов эпидуральной анестезии. Его преимущество — быстрое развитие эффекта. Однако продолжительность действия обычно меньше, чем у ропивакаина и бупивакаина.

Ропивакаин

Длительно действующий местный анестетик, применяемый для периферических блокад, эпидуральной анестезии и послеоперационной аналгезии. В низких концентрациях позволяет обеспечивать обезболивание с относительно меньшей моторной блокадой. В экспериментальных исследованиях обладает меньшим кардиотоксическим потенциалом, чем рацемический бупивакаин. Однако тяжёлая системная токсичность при его использовании также возможна.

Бупивакаин

Обеспечивает продолжительную сенсорную и двигательную блокаду. Особенно широко применяется при спинальной анестезии. Важное ограничение — значительный кардиотоксический потенциал при достижении опасных системных концентраций. Это связано в том числе с особенностями взаимодействия препарата с натриевыми каналами кардиомиоцитов.

Левобупивакаин

Левовращающий энантиомер бупивакаина. По продолжительности действия близок к нему, но характеризуется более благоприятным профилем кардиотоксичности в экспериментальных и фармакологических исследованиях. При этом ни ропивакаин, ни левобупивакаин нельзя считать безопасными при передозировке или внутрисосудистом введении.

3. Концентрация, объём и доза — не одно и то же

Это один из важнейших принципов регионарной анестезии. Концентрация показывает количество действующего вещества в одном миллилитре раствора. Объём влияет на распространение препарата в анатомическом пространстве. Общая доза отражает суммарное количество введённого действующего вещества.

Для быстрого пересчёта:

0,1% = 1 мг/мл; 0,2% = 2 мг/мл; 0,25% = 2,5 мг/мл; 0,5% = 5 мг/мл; 0,75% = 7,5 мг/мл; 1% = 10 мг/мл; 2% = 20 мг/мл.

Доза (мг) = объём (мл) ? концентрация (мг/мл).

Например, 20 мл 0,2% ропивакаина содержат 40 мг препарата, а 20 мл 0,5% раствора — уже 100 мг.

Теперь сравним другую ситуацию. 10 мл 0,5% ропивакаина содержат 50 мг. Столько же содержится в 25 мл 0,2% раствора.

Доза одинаковая. Но будет ли одинаковой блокада?

Не обязательно. При периферических блокадах объём влияет на распространение препарата вокруг нервных структур, а концентрация — на формирование блокады необходимой плотности. Ультразвуковая навигация иногда позволяет получить полноценную блокаду меньшим объёмом благодаря точному введению раствора. Однако результат зависит от анатомии, техники и общей дозы. Главное: одинаковая доза в миллиграммах не гарантирует одинакового клинического эффекта.

4. Какие концентрации используют на практике?

Выбор зависит от задачи: хирургическая анестезия, послеоперационная аналгезия или преимущественно сенсорная блокада. Рассмотрим распространённые концентрации для взрослых.

Лидокаин 0,5–2%. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Ропивакаин 0,2%. Применяется для периферической и эпидуральной аналгезии, включая продлённые методики.

Ропивакаин 0,5–0,75%. Используется при периферических блокадах для хирургической анестезии.

Бупивакаин 0,0625–0,125%. Низкие концентрации применяются для эпидуральной аналгезии, нередко совместно с опиоидами.

Бупивакаин 0,25–0,5%. Применяется при периферических блокадах с учётом требуемой глубины и продолжительности анестезии.

Бупивакаин 0,5%. Используется для спинальной анестезии при наличии соответствующей лекарственной формы, разрешённой для интратекального введения.

Это клинические ориентиры, а не универсальные назначения. Конкретный режим должен соответствовать инструкции зарегистрированного препарата, технике анестезии и состоянию пациента.

Спинальная анестезия

При субарахноидальном введении препарат попадает непосредственно в спинномозговую жидкость. Поэтому используются значительно меньшие дозы, чем при многих эпидуральных и периферических блокадах. Например, в различных методиках спинальной анестезии применяются дозы 0,5% бупивакаина порядка 5–15 мг. Выбор зависит от операции, необходимой высоты и продолжительности блокады, баричности раствора, положения пациента и сопутствующих препаратов. Важный нюанс: уровень пункции не равен высоте блокады. Пункция на уровне L3–L4 не означает, что обезболивание ограничится поясничными сегментами. После введения препарат распространяется в ликворе. На распределение влияют баричность, доза, положение пациента и анатомические особенности. Поэтому поясничная пункция может обеспечивать анестезию для операций значительно выше места введения, включая кесарево сечение при достижении необходимого уровня блокады.

Эпидуральная анестезия

В эпидуральном пространстве препарат должен распространиться в тканях и достичь нервных структур. Для аналгезии часто используют низкие концентрации местных анестетиков, иногда в сочетании с опиоидами. Это позволяет уменьшить потребность в местном анестетике и ограничить выраженность моторной блокады. Для хирургической эпидуральной анестезии обычно необходима более плотная блокада. Большое значение имеет и режим введения: болюс, непрерывная инфузия, программируемые интервальные болюсы или контролируемая пациентом аналгезия.

Периферические блокады

Здесь необходимо найти баланс между выраженностью сенсорной блокады, продолжительностью обезболивания и сохранением двигательной функции. При операции на верхней конечности может потребоваться плотная хирургическая блокада. После операции на нижней конечности целью нередко становится обезболивание с максимально возможным сохранением мышечной силы для ранней реабилитации. Поэтому концентрацию выбирают не только по названию блокады, но и по её клинической задаче.

5. Почему боль исчезает, а движение сохраняется?

При регионарной анестезии пациент иногда перестаёт ощущать боль, но сохраняет возможность двигать конечностью.

Это проявление дифференциальной блокады.

Различные нервные волокна обладают неодинаковой чувствительностью к местным анестетикам. Значение имеют диаметр волокна, миелинизация, частота импульсации, анатомическое расположение и концентрация препарата возле мембраны. При снижении концентрации иногда удаётся сохранить часть двигательной функции при достаточной аналгезии. Однако распространённая схема «сначала исчезает боль, затем температура, затем движение» не является универсальным законом. Практическое значение: качественное обезболивание необязательно должно сопровождаться выраженной моторной блокадой. В послеоперационном периоде необходимо оценивать не только боль, но и мышечную силу, гемодинамику, возможность мобилизации и появление неврологических симптомов.

6. Болюс, инфузия или интервальное введение?

Однократный болюс

Позволяет создать необходимую концентрацию препарата возле нервных структур. Используется при однократных периферических блокадах, спинальной анестезии и начальном формировании эпидуральной блокады. Основное ограничение — продолжительность действия введённой дозы.

Непрерывная инфузия

Применяется преимущественно через эпидуральные и периферические катетеры. Позволяет поддерживать обезболивание без повторных крупных болюсов, но требует контроля суммарной дозы.

Например, 0,2% ропивакаин содержит 2 мг/мл.

При скорости инфузии 5 мл/ч пациент получает 10 мг/ч, а за 12 часов — 120 мг без учёта начального болюса. Это пример расчёта, а не универсальный безопасный режим. Допустимость определяется видом блокады, индивидуальными рисками и инструкцией препарата.

Программируемые интервальные болюсы

Препарат вводится отдельными порциями через заданные интервалы. При эпидуральной аналгезии такой способ в некоторых условиях улучшает распространение раствора и качество обезболивания по сравнению с непрерывной инфузией. Однако результат зависит от объёма болюсов, интервалов и концентрации препарата.

Контролируемая пациентом аналгезия

Пациент самостоятельно активирует введение дополнительных запрограммированных доз. Метод применяется, в частности, при эпидуральном обезболивании родов и послеоперационной аналгезии. Необходимо учитывать базальную инфузию, величину болюса, интервал блокировки и максимальную допустимую дозу.

7. Почему максимальная доза не гарантирует безопасность?

Представим пациента массой 70 кг. Врач рассчитал допустимую дозу, выполнил ультразвуковую навигацию и не превысил рекомендованный предел.

Можно ли считать процедуру полностью безопасной?

Нет. Максимальная рекомендуемая доза — не граница, ниже которой системная токсичность невозможна. Системное действие зависит от концентрации свободного препарата в крови и его влияния на органы-мишени. На риск влияют:

* Случайное внутрисосудистое введение.

* Васкуляризация области блокады и скорость абсорбции.

* Суммарная доза при нескольких блокадах.

* Возраст, беременность и сопутствующие заболевания.

* Нарушения связывания препарата с белками.

* Ацидоз, гипоксия и гиперкапния.

При использовании нескольких местных анестетиков их системная токсичность может быть аддитивной. Также необходимо учитывать инфильтрацию операционного поля хирургом после ранее выполненной регионарной блокады. Российские клинические рекомендации ФАР 2025 года подчёркивают необходимость использования минимальной эффективной дозы с учётом индивидуальных факторов риска.

8. Системная токсичность: осложнение, которое нельзя пропустить

Системная токсичность местных анестетиков (LAST) может возникнуть при избыточной абсорбции или непреднамеренном внутрисосудистом введении. Ранние проявления включают онемение вокруг рта, металлический привкус, шум в ушах, головокружение, беспокойство, нарушения зрения и сознания, судороги. При тяжёлой токсичности возможны аритмии, нарушения проводимости, выраженная гипотензия, угнетение сократимости миокарда и остановка кровообращения. Но классические неврологические симптомы присутствуют не всегда. Особенно у пациентов под седацией или общей анестезией токсичность может сразу проявиться сердечно-сосудистыми нарушениями. Поэтому внезапная аритмия, гипотензия или остановка кровообращения после введения местного анестетика требуют немедленного исключения LAST.

Что делать при подозрении на системную токсичность?

Согласно клиническим рекомендациям ФАР 2025 года:

1. Немедленно прекратить введение местного анестетика и вызвать помощь.

2. Обеспечить проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию, предотвращать ацидоз.

3. При судорогах преимущественно использовать бензодиазепины.

4. При тяжёлой токсичности своевременно начать введение 20% жировой эмульсии.

5. При остановке кровообращения проводить реанимацию с учётом особенностей LAST.

20% жировая эмульсия

Для пациентов массой менее 70 кг начальный болюс составляет 1,5 мл/кг за 2–3 минуты с последующей инфузией 0,25 мл/кг/мин.

При сохраняющейся нестабильности возможно повторение болюса и увеличение скорости инфузии до 0,5 мл/кг/мин.

После стабилизации инфузию продолжают не менее 15 минут. Максимальное суммарное количество — 12 мл/кг.

Для пациентов массой 70 кг и более предусмотрена схема с начальным болюсом 100 мл и последующей инфузией 200–250 мл за 15–20 минут.

При весозависимом расчёте рекомендации ФАР предусматривают использование идеальной массы тела. Полный алгоритм необходимо применять с учётом клинической ситуации.

Пропофол не заменяет жировую эмульсию.

При реанимации вследствие LAST следует избегать больших доз адреналина, вазопрессина, блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов и лидокаина для лечения аритмий.

9. Семь практических принципов

Первый. Выбирайте препарат под клиническую задачу: хирургическая анестезия, послеоперационная аналгезия или продлённая катетерная методика.

Второй. Всегда рассчитывайте общую дозу в миллиграммах, а не ориентируйтесь только на объём и концентрацию.

Третий. Помните, что концентрация, объём и доза по-разному влияют на качество и распространение блокады.

Четвёртый. Используйте ультразвуковую навигацию, когда это применимо. Но помните: она не исключает внутрисосудистого введения. Для соответствующих техник ФАР рекомендует фракционное введение с повторной аспирацией и клиническим контролем.

Пятый. При длительных инфузиях учитывайте накопленную дозу, дополнительные болюсы и сочетание нескольких блокад.

Шестой. У пациентов высокого риска используйте минимальную эффективную дозу с учётом сопутствующих заболеваний.

Седьмой. В месте выполнения регионарной анестезии должны быть доступны оборудование для реанимации, 20% жировая эмульсия и алгоритм лечения системной токсичности.

Сохраните материал как практическое напоминание о принципах применения местных анестетиков.

Если вам интересны физиология, патофизиология и практическая анестезиология с опорой на доказательную медицину — подписывайтесь на сообщество «В условиях реанимации». Здесь разбираем не только что делать, но и почему это работает.

Телеграм: t.me/ainewsline

Источник: vk.com

Комментарии: