Яд птицееда стал основой нового сильнодействующего обезболивающего.

Ученые из Калифорнийского университета в Дэвисе обнаружили, что яд перуанского зеленого бархатного птицееда Thrixopelma pruriens может служить основой для производства сильного обезболивающего без риска привыкания, связанного с опиоидами.

В частности, один пептид, содержащийся в яде этого паука может блокировать канал, который создает и передает болевые сигналы в человеческом теле. Команда отмечает, что на нынешнем этапе идет поиск возможных побочных эффектов, чтобы устранить их, сделав полученный препарат пригодным для использования.

«При сильной боли таких препаратов, как ибупрофен или аспирин, недостаточно. Опиоиды достаточно сильны, но у них есть проблема развития толерантности и зависимости», – Хайке Вульф, соавтор исследования.

В своем исследовании ученые пытаются остановить прохождение болевых сигналов по сенсорным нейронам, в частности, путем воздействия на определенный тип белкового канала, обнаруженный на клеточных мембранах нейронов и мышц. Девять типов этих «потенциалзависимых натриевых каналов» были идентифицированы у людей и пронумерованы от Nav1.1 до Nav1.9.

Команда больше всего заинтересована в канале Nav1.7, поскольку он является ключевым источником сигналов, участвующих в передаче боли и, что особенно важно, может быть заблокирован одним из пептидов, обнаруженных в яде перуанского зеленого птицееда.

В настоящее время главным недостатком ключевого пептида из яда птицеедов является то, что он не только блокирует каналы Nav1.7 в сенсорных нервах — в своей естественной форме он также действует на клетки в мышцах и головном мозге. Значит, это, вероятно, вызовет ужасные побочные эффекты. Чтобы решить эту проблему, команда пытается модифицировать пептид, чтобы сохранить его болеутоляющие свойства, предотвращая при этом любые другие эффекты.

Используя программное обеспечение для моделирования под названием «Rosetta», которое было разработано в Вашингтонском университете, команда может визуализировать множество различных вариантов полезного пептида из яда птицеедов, которые они затем могут синтезировать и протестировать в лаборатории. По словам ученых, на производство нового лекарства уйдет не менее пяти лет.

«У пауков и скорпионов были миллионы лет эволюции, в ходе которых оптимизировались пептидные, белковые и низкомолекулярные вещества в их ядах, и мы можем этим воспользоваться. Те же самые яды, которые могут вызывать боль и неврологическую дисфункцию, также могут помочь нервам работать лучше и уменьшить боль», – Брюс Хэммок, соавтор исследования.

Несмотря на свое название, редкий перуанский птицеед на самом деле встречается в Чили. Этот паук вырастает до 10 сантиметров в длину. T. pruriens редко содержат в качестве домашних животных, поскольку они «защищаются», стреляя в воздух острыми волосками при малейшей опасности.

Источник: vk.com

Комментарии: