Новый кетамин. Лечение без побочек?

Исследование, проведенное учеными Йельского университета, описало результаты раннего этапа разработки нового препарата, имитирующего быстрое антидепрессивное действие кетамина, но без диссоциативных психоактивных свойств препарата. Экспериментальный препарат в настоящее время находится на ранних этапах тестирования на людях.

Хотя в последнее время большое внимание уделяется чрезвычайно быстрым антидепрессантным качествам кетамина, препарат не является идеальным кандидатом для того, чтобы стать широко применяемым лекарством. Кетамин, первоначально разработанный в 1950-х годах в качестве анестезирующего средства, является мощным психоактивным препаратом, который при применении в эффективных дозах приводит к сильному острому психоделическому эффекту, который для некоторых может вызывать и вызывать беспокойство.

Таким образом, хотя он может быть эффективным антидепрессантом, его необходимо вводить в контролируемой среде под медицинским контролем. Даже недавно одобренный назальный спрей, вдохновленный кетамином, был разрешен FDA только в клинических случаях. В своей полной форме кетамин никогда не рассматривался как антидепрессант.

В последние годы ученые исследовали то, как именно кетамин воздействует на мозг, оказывая антидепрессивное действие. Недавно разработанный экспериментальный препарат под названием NV-5138 является одним из наиболее перспективных новых антидепрессантов.

Недавние исследования выявили возможность разработки нового лекарственного средства, такого как NV-5138, которое является быстродействующим, но также более эффективным и безопасным, чем состав кетамина.

Рон Думан, старший автор нового исследования.

Одним из действий кетамина, которое, как подозревают, является ключом к его способности быстро оказывать антидепрессивное действие, является способ, которым он активирует метаболический путь в мозге, названный mTORC1. Субъекты, которые находятся в глубокой депрессии, демонстрируют пониженную активность mTORC1, и исследователи работают над тем, чтобы найти способ стимулировать передачу сигналов по этому мозговому пути.

NV-5138 был разработан для очень специфической активации путей mTORC1, избегая при этом более широкой нервной стимуляции, связанной с негативными побочными эффектами кетамина. Последнее опубликованное исследование описывает действие экспериментального препарата на нескольких моделях мышей, демонстрируя быстрые поведенческие реакции на антидепрессанты, наряду с их быстрым проникновением через гематоэнцефалический барьер.

Помимо демонстрации улучшения поведения, новое исследование показало, что препарат повышает синаптическую активность и рост дендритных отростков в областях мозга, связанных с настроением. Эти действия напоминают результаты недавних исследований того, как кетамин может вызывать антидепрессантные эффекты и почему эти эффекты, по-видимому, длятся в течение нескольких недель или даже месяцев после однократного приема.

NV-5138 в настоящее время находится на стадии первой фазы тестирования на людях. Navitor Pharmaceuticals, компания, разрабатывающая препарат, предполагает, что первую волну результатов на людях следует ожидать в конце 2019 года, предлагая показатель того, насколько безопасным и эффективным будет этот новый антидепрессант для людей.

Автор: Рич Хариди

Перевод: Филипп Дончев

Источник: newatlas.com

Комментарии: