КЛАССИФИКАЦИЯ И ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ И ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы)

М-холинорецепторы восприимчивы к мускарину; расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон. Кроме того, они имеются на нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС — в коре головного мозга, ретикулярной формации). Установлена гетерогенность м-холинорецепторов разной локализации, что проявляется в их неодинаковой чувствительности к фармакологическим веществам.

Выделяют следующие виды м-холинорецепторов:

- м1-холинорецепторы в ЦНС и в вегетативных ганглиях (однако последние локализуются вне синапсов);

- м2-холинорецепторы — основной подтип м-холинорецепторов в сердце; некоторые пресинаптические м2-холинорецепторы снижают высвобождение ацетилхолина;

- м3-холинорепепторы — в гладких мышцах, в большинстве экзокринных желез;

- м4-холинорецепторы — в сердце, стенке легочных альвеол, ЦНС;

- м5-холинорецепторы — в ЦНС, в слюнных железах, радужной оболочке, в мононуклеарных клетках крови.

Мускариновые рецепторы были первоначально разделены фармакологически на М1 и М2 типы, на основании различия в их чувствительности к пирензепину, оказавшемуся селективном антагонистом М1 рецептора.

Мускариновые рецепторы можно разделить на подтипы в соответствии с их способностями:

- мобилизовать внутриклеточный кальций (m1, m3, m5);

- ингибировать аденилатциклазу (m2, m);

- подтипы m1, m3 и m5 активируют фосфолипазы А2, С и D, тирозинкиназу и вход кальция;

- подтипы m2, m - также увеличивают активность фосфолипазы А2. В передаче сигнала с b-адренергического рецептора G белки.

Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (Никотиновые ацетилхолиновые рецепторы)

Данный рецептор найден в химических синапсах как в центральной, так и в периферической нервной системе, в нервно-мышечных синапсах, а также в эпителиальных клетках многих видов животных. Н-холинорецепторы возбуждаются алкалоидом табака никотином в малых дозах, блокируются никотином в больших дозах.

Выделяют следующие виды н-холинорецепторов:

- Нн-холинорецепторы (Н-холинорецепторы нейронального типа), представлены в коре больших полушарий, продолговатом мозге, спинном мозге, нейрогипофизе, вегетативных ганглиях, мозговом слое надпочечников и каротидных клубочках.

- Нм-холинорецепторы (Н-холинорецепторы мышечноготипов) расположены в скелетных мышцах.

Комментарии: